Синтетические пиретроиды. Механизм действия и использование

Предшественники синтетических пиретроидов - природные пиретрины, получаемые из цветков кавказской, персидской, далматской и других видов ромашки рода Pyrethrum, их использовали еще до нашей эры, но химическая структура установлена только в 50-е годы прошедшего столетия. Природные пиретрины обладают высокой инсектицидной активностью, но быстро разлагаются на свету. В результате многолетних исследований пиретринов химикам удалось получить фотостабильные пиретроиды. Особенность пиретроидов в том, что их действие ослабевает при повышении температуры они более эффективны при низких температурах(до 22 градусов).

Синтетические пиретроиды - препараты контактно-кишечного действия, они обладают высокой инсектицидной активностью, эффективны против чешуекрылых, жуков, мух. Пиретроиды, поступившие на рынок в последние годы, обладают также и акарицидным действием. Недостаток пиретроидов в том, что насекомые и клещи к ним привыкают. Многократное увеличение концентрации растворов и кратности обработок малоэффективно.

Пиретроиды для членистоногих являются ядами нервно-паралитического действия, вызывают прогрессирующую серию симптомов отравления, включающую гиперреактивность, атаксию, конвульсии, параличи и гибель насекомых. Механизм действия пиретроидов на насекомых и млекопитающих принципиально не отличается.

Токсичность пиретроидов для теплокровных животных различна. Токсические дозы для кошек и собак слабо изучены. Кошки обладают повышенной чувствительностью Капли на холку предназначенные для собак, могут привести к летальному исходу у кошек. В литературе описаны случаи, что применение капель с перметринами для собак живущих совместно с кошками, может приводить к отравлению последних.

Пирероиды делятся на

Пиретроиды I типа: аллетрин, бифентрин, перметрин, фенотин, ресметрин, сумитрин, тефлутрин и тетраметрин
Пиретроиды II типа: цифлутрин, цихалотрин, циперметрин, дельтаметрин, фенвалерат, флуметрин, флувалинат и тралометрин.

Пиретроиды II типа отличаются от I типа наличием циано группы в альфа положении, что увеличивает токсичность.

При нанесении на кожу абсорбция составляет около 2%, однако при применении на животных высока вероятность попадания в ЖКТ и дыхательные пути при груминге (вылизывание, вдыхание паров). При попадании в ЖКТ асборбция может достигать 40%-60%, вдыхание также приводит к быстрой абсорбции пиретринов и пиретроидов. Пиретроиды липофильны и склонны к накоплению в тканях с высоким содержанием липидов (жировая клетчатка, центральная и периферическая нервная система). Распределяются также в другие ткани, включая печень, почки и молоко. Пиретроиды могут длительно сохраняться в коже медленно выделяться в системный кровоток.


При введении в желудок пиретроиды могут быть высоко-, средне- и малотоксичными для теплокровных животных, вызывать сильные раздражения кожи, некоторые из них обладают слабым канцерогенным и эмбриотоксическим действием.

Проникая в организм человека и животных, эти вещества могут вызывать острые, хронические и, что особенно неприятно, скрытые формы интоксикации, которые в дальнейшем могут влиять на генетические свойства организма. Однако особо опасными для теплокровных их не считают, так как применяют в очень низких нормах расхода.

Клинические признаки острого отравления характеризуется поражением центральной и периферической нервной системы. У животных наблюдаются: вначале возбуждение, затем угнетение, обильное слюнотечение, рвота, диарея, боли в брюшной полости, тремор, нарушение координации движений, клонико-тонические судороги, парез задних конечностей. Препараты пиретроидов вызывают дерматиты. При вдыхании их паров отмечаются приступы удушья.

Перметрин . Используется для обработки ягодных и плодовых деревьев и кустов от вредителей. А также в медицине, в качестве лекарственного средства при демодекозе, чесотке и педикулёзе.

Несмотря на то, что в некоторых опытах высокие дозы перметрина приводили к возросшему числу опухолей в легких и печени мышей, пестицид был признан Агенством по охране окружающей среды США очень умеренно опасным для людей, относится к 3 классу опасности для человека.

Малотоксичен для человека и теплокровных животных Токсичен для кошек!

Примеры препаратов:

Адвантикс капли, Байер

Активное вещество: и мидаклоприд и перметрин

Вектра 3D капли на холку, ООО «СЕВА Санте Анималь», Франция.

Активное вещество: динотефуран, перметрин, пирипроксифен.

Мистер Бруно ошейник

Шампуни от блох и клещей «Луговой», «Мистер Бруно»

Дана спрей

Барс спрей

Активное вещество: перметрин

Дельтаметрин (Децис). Высокотоксичен для теплокровных животных и человека. Препараты на основе дельтаметрина относятся ко 2 классу опасности для человека. Слабый аллерген, отмечено эмбриотоксическое действие. Он раздражает кожу, слизистые оболочки, при повторном нанесении образуются незаживающие язвы. Этот пиретроид малостоек в окружающей среде, но более продолжительное время задерживаются в тканях животных по сравнению с перметрином и циперметрином.

Примеры препаратов:

Ошейник Скалибор (Scalibor Protector Band) производитель Интервет Продуксион С.А. («Intervet Production S.A.»), Франция.

Ошейник PREVENTEF-D производитель ВИРБАК САНТЕ АНИМАЛЬ, Франция

Дельцид эмульсия

Бутокс эмульсия

Активное вещество: дельтаметрин

Флуметрин . Имеет высокую акарицидную активность, но не устойчив на солнце, и довольно сильно смывается и разлагается в водной среде. Это вещество считается среднетоксичным для теплокровных, относится к 3 классу опасности для человека. Однако в сети есть данные, что оно является канцерогенным, и воздействует на эндокринную систему.

Пример: КИЛТИКС ОШЕЙНИК (Сollar Kiltix), Bayer Германия

Активное вещество: пропоксур и флуметрин.

Цифлутрин. Относится к опасным веществам по острой пероральной токсичности(при приеме внутрь), малоопасным по дермальной(воздействие через кожу), и чрезвычайно опасным по ингаляционной (вдыхание). Не раздражает кожу, слабо раздражает глаза.

Пример: Капли САНОФЛАЙ, производитель НПО Апи-сан

Цифенотрин . Отличается наличием циан-группы, обладает гораздо более высокой токсичностью для теплокровных при пероральном введении. При однократном нанесении на кожу он малотоксичен, однако, имеются данные о его высокой резорбции через кожу.

Пример: Капли Мистер Бруно Экстра

Активное вещество: цифенотрин, пирипроксифен.

Циперметрин . Термически стабилен до 220 °С. Устойчив на воздухе и на свету. Под действием солнца, воздуха и влаги циперметрин в течение месяца после применения без остатка разлагается на нейтральные вещества. Среднетоксичен для человека и теплокровных животных. Препараты на основе циперметрина относятся ко 2 и 3 классам опасности для человека.

Циперметрин относится к цианопиретроидам - пиретроидам 2 типа. Характерные особенности их нейротоксического действия – хореатозы, судорожные припадки, саливация, нарушение походки, координации движений, клонические судороги, слюнотечение, заторможенность. Обладает умеренно выраженным раздражающим действием, слабый аллерген. Имеются указания на возможную токсичность для репродуктивной системы и печени, а также на принадлежность этого соединения к эндокринным деструкторам.

В основном применяется для обработки территорий от клещей. Выпускается под разными торговыми названиями:

Медилис-ципер, Сипаз Супер, Цифокс, Таран, Бриз, Акаритокс, Альфатрин, Актор, Акароцид, Ципертрин, Юракс, Акарифен, Байтекс 40% СП

4. Фенилпиразолы (Фипронил, Пирипрол)

Фипронил в организме теплокровных быстро абсорбируется, постепенно метаболизируется и выделяется с экскрементами в виде неразложившегося фипронила и его производного - сульфона. Он обладает низкой растворимостью в воде и высокой липофильностью, депонируется в сальных железах и волосяных луковицах.. Наиболее высокую концентрацию в тканях теплокровных животных отмечают на 7-е сут, причем около 40 % - 60 % от введенной дозы остается в организме, в основном в жировой клетчатке. Инсектицидная активность фипронила оказалась высокой - продолжительность остаточного действия составила более 30 суток. Является медленно действуюущим ядом. Расы насекомых, устойчивые или толерантные к пиретроидам, фосфорорганическим и карбаматным инсектицидам, чувствительны к препарату.

Раньше фипронил монопольно применялся в средствах Фронтлайн, но на сегодняшний день это самое распространенное действующее вещество для борьбы с клещами, выпускается очень много препаратов разных торговых марок, содержащих фипронил.

Примеры препаратов:

Средства Фронтлайн, Мериал С.А.С., Франция.

Ошейник Барс, Агроветзащита С.-П. НВЦ ООО, Россия

Спрей Барс форте

Капли Барс форте

Капли БлохНэт, ООО «НПК «СКиФФ», Россия.

БлохНэт спрей

Капли Дана Ультра ООО НПФ «Апи-Сан», Россия.

Фиприст Спот Он, АО «КРКА» Словения

Мистер Бруно спрей, ООО «Биогард», Россия.

Пирипрол -новое действующее вещество, аналог фипронила, разработан специально для собак. Нет отзывов о переносимости, клинические испытания показывают высокую токсичность для кроликов, единичные случаи нейротоксических реакций у животного, у человека. Пока нет достоверной статистики по опыту применения у животных.

Пример: Капли Прак-тик® (Prac-tic®)

производитель «Klocke Verpackungs-Service GmbH»/ «Клоске Верпаскунг-Сервис GmbH», Германия

5. Ювенальные гормоны

Многофункциональные пиретроиды представлены в виде синтетических аналогов эффективных пиретринов, которые содержатся в некоторых растениях большого семейства сложноцветных. Исследования показали, что основной процент таких веществ добывают из хризантем, пижмы, ромашек. Многие годы эти растения используются людьми в качестве надёжного инсектицида, репеллента, а также для ароматизации помещений и одежды.

Пиретроиды используются людьми в качестве ароматизаторов

Общая характеристика

Специалисты отмечают, что история развития и создания универсальных пиретроидов началась ещё 70 лет назад. Весь этот временной промежуток разделён на несколько основных этапов, каждый из которых отличается появлением новых препаратов, широко используемых в производстве.

Первые хлорорганические инсектициды стали доступны ещё в 1945 году, но уже по истечении нескольких лет группа научных сотрудников выявила в них массу недостатков. Главным показателем можно смело назвать то, что такие препараты имели склонность накапливаться в объектах окружающей среды.

Переломным этапом стал 1960 год, когда в свет вышли совершенно новые фосфорорганические инсектициды и карбаматы , отличающиеся более щадящим воздействием на живую природу. Синтетические пиретроиды относятся уже к III поколению многофункциональных препаратов. Своим происхождением они полностью обязаны первым пиретринам, которые производились на растительной основе.

Многочисленные исследования химического строения пиретринов позволили синтезировать аналоги всех соединений и обнаружить их уникальный инсектицидный эффект.

Таким образом, синтетические пиретроиды - продукты модификации натуральных пиретринов.

В странах Европы используются высушенные и измельчённые соцветия пиретрум, которые обладают высокой эффективностью в борьбе с тараканами, мухами, клопами и комарами. Они активно используются уже более чем 200 лет, их завезли торговцы из Армении. Средство продавалось как универсальный персидский порошок, который призван бороться с различными вредителями. Оригинальная далматская ромашка была выведена в Японии. А вот в 1890 в этой же стране начали массово изготавливать москитные палочки, а также спирали, которые долго горят и отпугивают насекомых.

В видео рассказано, как защищать растения:

Современная классификация пиретроидов

На сегодняшний день в продаже представлен широкий ассортимент пиретроидных инсектицидов, первым из которых был создан аллетрин. Специалисты изготовили этот препарат ещё в 1949 году. Даже в современном мире производство этих инсектицидов постоянно расширяется. К примеру, в 1976 году на мировом рынке был представлен всего 1% пиретроидов, в 1987 году - 23%, а в 2018 - 35%.

Инсектициды I поколения - синтетические эфиры многофункциональной хризантемной кислоты. В список препаратов пиретроидной группы входят :

  • тетраметрин;
  • аллетрин;
  • фенотрин;
  • ресметрин;
  • перметрин.

Пиретроиды бывают разных видов

Конечно, все эти средства отличаются высокой инсектицидной эффективностью, но, как и многие другие природные препараты, быстро окисляются на свету, из-за чего их используют в виде аэрозолей для устранения бытовых насекомых в закрытом помещении.

Стоит отметить, что в некоторых странах реализуются специальные пластины Raid, которые содержат в своём составе специфический d-аллетрин.

Пиретроиды II поколения представлены в виде эфиров (2,2 диметилциклопропанкарбон кислота). В эту группу входят такие препараты :

  • дельтаметрин, который ещё называют децисом;
  • перметрин;
  • декаметрин;
  • циперметрин;
  • фенвалерат.

Пиретроиды 2го поколения представлены в виде эфиров

А вот инсектициды III поколения способны побороть мух, клещей, комаров, не навредив пчёлам и рыбам. В эту группу пиретроидов входят :

  • флувалинат;
  • цифлутрин;
  • цигалотрин;
  • бифетрин;
  • тралометрин;
  • флуцитринат;
  • циклопротрин.

Принцип токсикологического воздействия

Все современные пиретроиды обладают относительной стабильностью к солнечному свету: на неживых поверхностях могут находиться до одного года. Они весьма слабо передвигаются в почве и под воздействием местной микрофлоры разрушаются в течение 4 недель. Активные компоненты инсектицидов почти не проникают в структуру растений. Период полураспада на поверхности культур составляет 9 дней, а вот остатки препарата могут быть обнаружены в течение 25 суток.


Инсектициды имеют повышенную токсичность

За счёт того, что средство обладает хорошей липофильностью , оно хорошо удерживается на поверхности листьев и не смывается дождём. Низкое давление паров гарантирует длительное остаточное действие, благодаря чему предотвращается распространение пиретроидов вместе с потоком воздуха. Хорошая адсорбция влияет на то, что движение инсектицидов в структуре почвы возможно только при большой эрозии почвы.

Для теплокровных животных пиретроиды менее токсичны, нежели хорошо разрекламированные инсектициды других групп. Это обусловлено тем, что они сразу метаболизируются или же элиминируются. Что касается кумулятивных свойств, они слабо выражены, в группу исключений попадает только дельтаметрин. Если же такие инсектициды проникли в жировые ткани и мозг животного, то они выводятся достаточно быстро - на протяжении 3 недель.

Состав пиретроидов настолько уникален, что из организма животных компоненты выводятся гораздо быстрее, нежели токсические препараты.

В воде эти средства практически нерастворимы . Сильная токсичность для вредоносных насекомых обусловлена хорошей липофильностью и отсутствием системного действия. Важно отметить, что пиретроиды - контактные, немного кишечные токсины. В организм человека эти средства могут попасть через дыхательные пути, кожные покровы и желудочно-кишечный тракт. В печени активные компоненты инсектицида подвергаются окислению и гидролизу.

Симптомы отравления

Синтетические пиретроиды принято делить по уровню токсичности на 2 класса. В первую категорию попадают те средства, которые не содержат в своём составе цианогруппу. В момент воздействия на организм животного они вызывают острый тремор, возбуждение, агрессивное поведение, гиперактивность, а также мышечные контрактуры. Особенности негативного воздействия основаны на том, что животное испытывает сильные судороги, хореоатетоз, гиперсаливацию, гиперкинез.

Научные исследования показали, что прямое воздействие таких инсектицидов вызывает функциональные изменения в постсинаптической нейрональной мембране. Активные вещества негативно влияют на хемовозбудимые ионные каналы. Острое отравление у человека проявляется такими симптомами :

  • сильная головная боль;
  • зуд и жжение кожи лица;
  • общая слабость;
  • иногда обмороки.

Первые 3 суток после отравления может наблюдаться повышение температуры тела до отметки +39˚С.

Наиболее распространённые препараты

По аналогии с многофункциональными натуральными инсектицидами, которые всегда отлично справлялись с вредоносными насекомыми, специалисты разработали синтетические аналоги - пиретроиды. На сегодняшний день они занимают одно из самых первых мест по масштабам производства. Это неудивительно, ведь они хорошо защищают растения от вредителей.

Необходимость создания пиретроидов была вызвана тем, что потребители нуждались в большом количестве эффективных инсектицидов. Именно поэтому в разных уголках мира особой популярностью последние несколько лет пользуются следующие препараты :

  1. Циперметрин. Это универсальное средство замедленного действия, которое достаточно токсично и отличается резким запахом. Очень активно используется на протяжении последних лет, из-за чего у насекомых могла сформироваться иммунная устойчивость. Специалисты рекомендуют менять средство через 2-3 обработки. В продаже можно встретить в виде специальных ловушек, эмульсий, карандашей и дустов.
  2. Дельтаметрин. Средство токсично и аллергенно, многоразовое использование вызывает у вредителей привыкание. На сегодняшний день выпускается в виде сухих порошков, жидкостей, ловушек, концентрированных эмульсий, а также в брикетах.
  3. Орадельт. Порошок имеет характерный кремовый оттенок, в состав которого входит 0,05% пиретроид дельтаметрин, тальк, а также борная кислота. Чаще всего используется для комплексной борьбы с тараканами и клопами. Продолжительность остаточного действия составляет 4 недели. Хорошо удерживается на любой поверхности, так как в составе присутствует специальное масло. По окончании срока действия средство хорошо удаляется при помощи тёплой воды и мыла.
  4. Цифлутрин. Инсектицид не растворяется в воде, для этих целей необходимо использовать специальный органический растворитель. Относится к категории среднетоксичных препаратов. Характеризуется острым остаточным действием, продолжительность которого составляет 12 недель. Может использоваться для эффективной борьбы с мухами, тараканами, клопами, блохами, комарами (на всех стадиях их развития). Выпускается средство в идее водно-масляной эмульсии (5%) и смачивающего порошка (10%). Чтобы побороть насекомых, можно изготавливать самостоятельно многофункциональные аэрозоли, в состав которых нужно добавить дизельное масло либо керосин (для разведения концентрата). Стоит отметить, что в этом случае расход инсектицида сокращается в несколько раз.
  5. Гелетрин. Средство изготавливается в виде концентрированного геля, активным веществом которого является альфаметрин. Предназначен для уничтожения тараканов, блох, мух и клопов. Препарат можно использовать в качестве жидкой приманки (гель разводят небольшим количеством тёплой воды). Готовым инсектицидом пропитывают хлебные крошки или же тонкий слой ваты. Остаточное действие длится полгода.
  6. Перметрин. Производители выпускают это средство в виде вязкой жидкости жёлто-коричневого цвета без запаха. Отлично растворяется во всех органических растворителях, воду использовать запрещено. Для человека и теплокровных животных считается малотоксичным, в редких случаях может раздражать слизистые оболочки глаз и кожные покровы. На сегодняшний день считается одним из самых эффективных инсектицидов, так как отлично справляется с любыми видами насекомых и клещами. При обработке поверхностей остаточное действие составляет 6 месяцев.

Современные препараты на основе пиретроидов широко используются в различных сферах, так как они малотоксичны и доступны по цене. Приобрести необходимый инсектицид можно в магазине бытовой химии.

Меры предосторожности

При работе с синтетическими пиретроидами необходимо соблюдать элементарные правила безопасности, которые рекомендованы для опасных веществ. В момент обработки поверхностей или растений нужно оградить доступ маленьким детям, беременным женщинам, домашним питомцам, людям с аллергией.


Пиретроиды могут вызывать аллергию

Для безопасного контакта с инсектицидом необходимо надеть защитные перчатки, очки и респиратор . С особой осторожностью следует обрабатывать кухонные поверхности и те места, которые находятся вблизи пищевых продуктов. Строгое соблюдение инструкции поможет избежать негативных последствий.

По завершении процедуры помещение нужно тщательно проветрить и подвергнуть влажной уборке с дезинфицирующими средствами. Только после этих манипуляций разрешается допуск маленьких детей и домашних любимцев.

Скрыть


Природные пиретроиды (пиретрины) содержатся в цветках пиретрума (далматской ромашки), их аналогами являются искусственно созданные синтетические пиретроиды.

Преимуществами пиретроидов являются следующие свойства:

Кроме того, синтетические пиретроиды - липофильные вещества, хорошо удерживаются кутикулой листьев и, ограниченно проникая в них, обеспечивают глубинное инсектицидное действие.

Одним из самых распространенных пиретроидов в настоящий момент является и его .

История

Высушенные цветки некоторых видов ромашки использовались в качестве еще воинами Александра Македонского, затем в древнем Китае и в средние века в Персии. Началом научных исследований этих веществ можно считать 1694 г., когда впервые были описаны растения далматской, или пепельнолистной, ромашки, которая в диком виде росла на Кавказе и в Далмации (район Югославии).

Позже было установлено, что цветки нескольких видов ромашки (род Chrysanthemium семейства Asteraceae - сложноцветных) обладают инсектицидными свойствамй, но далматская ромашка (Chrysanthemium cinerafolis или Pyrethrum cinerariifolium) соцветия которой содержат до 1,5% пиретрина, нашла наибольшее распространение.

Предшественник пиретроидов

Предшественник пиретроидов

Инсектицид "Убийца летающих" против бытовых летающих насекомых, выпускавшийся в 30-40-х годах прошлого столетия. Содержал вытяжку Пиретрина 1 и Пиретрина 2, о чем свидетельствует надпись на упаковке.

В Европе высушенные и измельченные соцветия (пиретрум), обладающие замечательным свойством убиватъ тараканов, клопов, мух и комаров, стали известны более 200 лет назад благодаря торговцам из Армении, которые продавали их как персидский порошок (“Persian dust”, “insect powder”). Далматская ромашка была введена в культуру и успешно выращивалась в Японии, Бразилии и США. С 1890 г. в Японии началось производство москитных палочек, а впоследствии спиралей, которые долго горели и отпугивали мошек. К 1938 г. в мире производили около 18 тыс. т сухих цветков в год, из них около 70% в Японии.

Химическое изучение факторов инсектицидной активности пиретрума начато в 1908 г. В 20-х годах XX столетия было доказано наличие циклопропанового кольца в молекулах пиретрума и установлена структура пиретрина I и пиретрина II. Найдено, что инсектицидные компоненты цветков пиретрума содержат шесть кетоэфиров хризантемовой и пиретриновой кислот, очень схожих структурно и определяющих инсектицидную активность пиретрума.

В 30-х годах XX столетия на основе извлечения пиретринов органическими растворителями из цветков ромашки начато производство препаратов пиретрума - вязких, тяжелых, белых масел почти без запаха, нерастворимых в воде и содержащих от 2-10 до 90% смеси пиретринов. Пиретрины использовали в основном для борьбы с и запасов. Препараты были безвредны для человека и животных, но дороги в производстве, нестойки и быстро теряли инсектицидную активность.

Определяющее значение на дальнейшее направление синтеза новых пиретроидов оказало исследование механизма их инсектицидного действия. В результате дальнейших исследований по синтезу пиретроидов, проведенных на Ротердамской опытной станции (Англия), был создан высокоактивный и стабильный во внешней среде препарат NRDC-143 (), полученный включением в молекулу пиретрина I дихлорвинилциклопропанкарбоксиловой кислоты.

В СССР изучение пиретроидных соединений впервые начали в ВИЗРе в 1977 г.

Действие на вредные организмы

Высокая липофильность обеспечивает мгновенное проникновение пиретроидов через покровы насекомых, обеспечивая быстрое поражение. Далее пиретроиды воздействуют на , вызывая паралич и смерть.

В отличие от многих других соединений пиретроиды действуют при низких положительных температурах, что дает возможность применять их в ранне-весенний период. По другим данным, наилучшие результаты при применении пиретроидов возможны при умеренных положительных температурах.

: пиретроиды нарушают процесс обмена ионов натрия, деполяризуя мембрану и пролонгируя открытие каналов для натрия, нарушают также обмен ионов кальция, приводя к выделению большого количества ацетилхолина при прохождении нервного импульса через синаптическую щель.

Защитный эффект сохраняется 15 - 20 дней, - 20-30 дней.

Особенно эффективны пиретроиды против чешуекрылых, полужесткокрылых, двукрылых, равнокрылых и жесткокрылых насекомых.

Ряд пиретроидов обладают и акарицидным действием. Например, выраженными инсектоакарицидами являются (талстар) и (маврик).

Атака ферментов на пиретроиды

Атака ферментов на пиретроиды

Направления атаки ферментов, приводящей к дезактивации пиретроидов в живом организме. Стрелками показаны места гидролиза при действии эстераз и гидроксилирования (внедрения атома кислорода по связи С-Н) или эпоксидирования с по- следующим окислением и расщеплением. Толщина стрелок отражает относительную значимость того или иного направления атаки:

. Длительное применение синтетических пиретроидов вызывает у насекомых приобретенную устойчивость (групповую и перекрестную). Уровень может достигать десяти тысяч, что означает, что для уничтожения резистентных по отношению к какому-нибудь инсектицидному веществу нужно использовать в десять тысяч раз больше вещества в сравнении с обычными насекомыми.

Также нередко проявляется кросс-резистентность, при которой применение препаратов на основе одного действующего вещества приводит к появлению рас насекомых устойчивых не только к этому, но и к другим действующим веществам. Преодоление является серьезной проблемой.

Появление резистентных рас связано и с увеличением активности некоторых ферментов: у резистентных насекомых ферменты эффективнее дезактивируют отравляющие вещества, поступающие в организм. Если на насекомое одновременно с пиретроидом действовать другим соединением, подавляющим активность этих ферментов, то функциональное действие пиретроида будет усиливаться при замедлении процесса дезактивации. Зная механизм возникновения , так и поступают на практике, применяя пиретроид в сочетании с веществом (), не обладающим инсектицидной активностью, но за счет ингибирования определенных ферментов усиливающим действие пиретроида.

Применение

. Пиретроиды не фитотоксичны.

В сельском хозяйстве

. По сравнению с природными пиретринами современные синтетические пиретроиды имеют более высокую инсектицидную активность, фотостабильность, медленнее дезактивируются в организме насекомых, что делает возможным применение их для защиты сельскохозяйственных растений.

В ЛПХ

. В личном приусадебном хозяйстве используются препараты на основе перметрина, дельтаметрина, циперметрина, альфа-циперметрина, зета-циперметрина, эсфенвалерата.

Токсикологические характеристики

Пиретроиды относительно стабильны на солнечном свету, на неживых поверхностях могут сохраняться до одного года (). Они слабо передвитаются в почве, под действием микрофлоры разрушаются в течение 2 - 4 недель, почти не проникают в растения. Их период полураспада (ДТ 50) на поверхности растений составляет 7 - 9 дней, остатки обнаруживаются в течение 20 - 25 дней.

Благодаря липофильности вещества хорошо удерживаются кутикулой листьев и не смываются дождем, а низкое давление паров обеспечивает длительное остаточное действие и препятствует распространению пиретроидов в окружающей среде воздушными потоками. Эти же физические свойства ограничивают подвижность пиретроидов в почве: благодаря хорошей адсорбции распространение пиретроидов возможно лишь при эрозии почвы.

В воде

. Пиретроиды почти нерастворимые в воде. Липофильность и нерастворимость обусловливают высокую веществ в отношении насекомых и отсутствие действия (пиретроиды - это , отчасти токсиканты). Продукты расщепления пиретроидов на свету имеют пониженную биологическую активность. Практически достаточная устойчивостъ пиретроидов в окружающей среде сочетается с их быстрой инактивацией (благодаря расщеплению) в системе .

При введении в организм животных пиретроиды попадают в жировые отложения и , причем из жировых тканей они выводятся на протяжении 3-4 недель, а из мозга - значительно быстрее. Пиретроиды выводятся из организма тем быстрее, чем токсичнее препарат.

Для теплокровных

пиретроиды менее токсичны, чем других групп. Это обусловлено тем, что они либо сразу элиминируются, либо метаболизируются (благодаря лабильности эфирной связи), после чего выводятся из организма, а эстеразы, гидролизующие пиретроиды, в печени теплокровных гораздо более активны, чем у насекомых.

Кумулятивные свойства выражены слабо, исключение составляет дельтаметрин.

В организм человека

действующие вещества могут поступать через дыхательные пути, желудочно-кишечный тракт, неповрежденную кожу. В печени пиретроиды подвергаются окислению и гидролизу с образованием глюкуронатов. Высокая скорость окисления и выведения этих веществ из организма обусловлена наличием в их молекуле легко расщепляющихся структур.

Симптомы

. По токсическому действию синтетические пиретроиды делят на два типа. К І типу относятся вещества, не содержащие цианогруппу ( В статье представлены обзор всех основных медикаментозных средств а так же других приемов борьбы с клещевым пироплазмозом. Статья составлена на базе множества других аналогичных обзоров и, таким образом, здесь ставилась цель объединить всю доступную в интернете информацию из других статей и изложить ее кратко и доступно.
Приступая к изучению статьи, читателю следует помнить, что не существует способа исключить риск заражения пироплазмозом на 100%, равно как ни одно средство не способно защитить собаку от укусов клещей на 100%. Возможно только максимально снизить риски. Каждый отдельный раздел данной статьи написан в первую очередь с целью дать рекомендацию по снижению таких рисков. Основной упор сделан на инсектоакарициды - противоклещевые препараты для собак. Однако рассмотрены и другие средства. Во всех случаях в первую очередь ставилась задача изложить информацию так, чтобы читатель смог использовать изложенное для снижения риска заражения пироплазмозом.
Все табличные данные, которые вы увидите в статье в картинках, а так же некоторая статистика представлены в файле .
Обращаю внимание, что класс токсичности на диаграмме приведен в условных единицах и не соответствует существующей классификации классов опасности отравляющих веществ.
Ссылки на источники пронумерованы. На тот случай, если ссылка окажется недействующей с течением времени, все материалы сохранены в pdf файлах на данной странице .
Статья все еще находится в режиме проверки и правки.

Химические средства

Предлагаю вашему вниманию самый полный на данный момент обзор всех существующих инсектоакарицидов - противоклещевых препаратов для собак. Здесь будут приведены практически все присутствующие на данным момент на рынке средства данного типа.

Химические средства от клещей по действующему веществу

На рынке можно найти несколько принципиально различных продуктов против клещей. Главное, что нужно о них знать: каждое противоклещевое средство создается на базе того или иного действующего вещества. Рассмотрим существующие типы действующих веществ и их отличия друг от друга.

Химические средства: натуральные эфирные масла

Временно в разработке

Чем ниже П-рейтинг, тем ниже риск отравления при слизывании. Конечно на основе данной таблицы не следует делать каких-либо далеко идущих выводов, поскольку это по сути есть измерение удавов в попугаях. Кроме того, обратите внимание, что при расчете оральной дозы NOEL для перметрина не учитывается риск кожных реакций, поэтому на практике с учетом кожных реакций может оказаться, что наиболее надежным средством является фипронил.
При обработке собак маленьких пород, молодых, старых и кормящих собак опасность осложнений повышается. Обратная сторона дозирования (для крупных собак) состоит в том, что есть опасность нанести дозу ниже уровня безопасного сдерживания, что ослабит защиту.

  • Токсичность для других видов : Токсичность может быть низкой по отношению к собакам, но при этом высокой по отношению к кошкам, птицам и другим животным. Сводная таблица токсичности к различным животным приведена в таблице

    Если собака и кошка живут на одной территории, то следует отказаться от ошейников на базе опасных для кошек средств, поскольку кошка будет находиться под постоянным воздействием ошейника. Что касается капель и спреев, то нужно исключить общение кошки и собаки на время обработки и не проводить обработку спреем в квартире.
  • Существуют следующие химические классы инсектоакарицидов : органофосфаты, амидины, карбаматы, лактоны, пиретроиды, фенилпиразолы, изоксазолины. Помимо этого существует отдельная группа веществ-синергистов, усиливающих действие других пестицидов. Вещества одного химического класса имеют схожую молекулярную структуру и одинаковый механизм действия. Отличия между веществами внутри групп заключаются в мелких деталях, таких как токсичность, разрушаемость под воздействием света и некоторыми другими.
  • В конце вновь приводим всю таблицу целиком:

    Группы инсектоакарицидов

    Фосфорорганические соединения (ФОС, органофосфаты)


    • Токсичность: очень высокая (боевые отравляющие вещества, присвоен I-II класс опасности для человека), легко впитываются через слизистые оболочки, поврежденную и неповрежденную кожу, раздражают кожные покровы. Относятся к канцерогенной группе 2A - 2B по классификации IARC ("вероятно канцерогенны для человека"). ФОС являются необратимыми ингибиторами (ацетилхолинэстеразы) механизмов передачи нервных импульсов. То есть они подавляют химические реакции, являющиеся механизмами передачи нервных импульсов в клетках без возможности восстановления этих реакций посредством механизмов детоксикации. Это вызывает кумулятивный, накапливаемый со временем эффект. По всем этим причинам, а так же из за низкого запаса надежности при дозировке на данный момент в европейских странах и США от ФОС отказываются, заменяя их более современными средствами.
    • Симптомы отравления: слюнотечение, слезотечение, повышенная потливость, сужение зрачка, неконтролируемые движения глаз, тошнота, рвота (особенно у собак), диарея, тенезмы (ложные позывы к дефекации), недержание кала, брадикардия (низкий пульс), низкое кровяное давление, бронхоспазмы, кашель, тахипноэ (учащённое поверхностное дыхание), одышка (затрудненное дыхание), частое мочеиспускание, тревога сопровождающаяся депрессией, дрожь, атаксия (несогласованные движения), мышечные спазмы, паралич, вялость, усталость, судороги и кома. Смерть в следствие паралича дыхательных мышц и отека легких.
    • Воздействие на клеща: контактное. Вызывает: нарушение двигательных функций -> паралич -> смерть. Противоклещевое воздействие по эффективности относительно низкое
    • Репеллентные свойства: не упоминается
    • Воздействие на других животных: опасны для кошек, пчел, рыбы, птицы и собак
    • Формы воздействия: в той или иной степени (в зависимости от вида животного, места нанесения и дозировки) ФОС абсорбируются в кровь через кожу. Просто поразительным фактом является то, что диазинон выпускался (и выпускается?) в каплях и спреях. В частности известны капли Дана и Beaphar. В этих средствах диазинон многократно, в тысячи раз превышает дозировку LOEL и можно предположить, что применение вышеназванных капель вызывает отравление с высокой вероятностью.
    • Используемые вещества: диазинон (diazinon, dimpylate, димпилат), тетрахлорвинфос (Tetrachlorvinphos, TCVP).
    • Спектр действия диазинона и тетрахлорвинфоса: иксодовые клещи, блохи, вши, саркоптоидные и демодекозные клещи, комары, мухи
    Список препаратов на базе ФОС
    • beaphar Flea Drops капли
    • beaphar Ошейник
    • CEVA Элегантная защита ошейник
    • UltraGuard спрей
    • UltraGuard PLUS спрей
    • UltraGuard ошейник
    • UltraGuard PLUS ошейник
    • Дана капли
    • Чистотел Ошейник
    • Preventef ошейник
    • FLEAS & TICKS COLLAR ошейник
    • LONGLIFE flea and tick collar ошейник
    • Trixie ошейник
    • Доктор ZOO ошейник

    Карбаматы: пропоксур


    • Токсичность: Менее токсичны чем ФОС (присвоен II-III класс опасности для человека). Карбаматы в отличие от ФОС являются обратимыми ингибиторами (ацетилхолинэстеразы) механизмов передачи нервных импульсов. Это означает, что хотя карбаматы и обладают точно таким же механизмом действия, что и ФОС, они выводятся из организма посредством детоксикации и риск кумулятивных эффектов ниже. Кроме того по уровню канцерогенности они не классифицируются как известные или возможные канцерогены. Существуют опыты, в которых было показано образование опухолей у крыс, однако последующие опыты не подтвердили эти результаты. В некоторых опытах так же было обнаружено, что пропоксур угнетает репродуктивные функции крыс и оказывает эмбриотическое действие. У карбаматов более высокий запас надежности при дозировке,
    • Симптомы отравления: те же, что и у ФОС, но осложнения менее серьезные.
    • Сведения о резистентности: кросс-резистентность с карбаматами вследствие сходного механизма действия, возможна кросс-резистентность с пиретроидами, вероятность резистентности клещей - высокая. Широко распространена резистентность у блох.
    • Воздействие на клеща: контактное. Вызывает: нарушение двигательных функций -> паралич -> смерть. Эффективность против клещей: средняя, выше, чем у ФОС.
    • Репеллентные свойства: не отмечено
    • Воздействие на других животных: токсичен для птиц и пчел, в меньшей степени для рыб. При нанесении на кожу не опасен для собак и кошек если исключен риск слизывания.
    • Формы воздействия: пропоксур не абсорбируется кожей, задерживаясь в основном на волосяных покровах. Пропоксур не выпускается в каплях, однако широко используется в ошейниках, что впринципе относительно безопасно.
    • Спектр действия пропоксура:иксодовые клещи, блохи, вши, саркоптоидные и демодекозные клещи, комары, мухи
    Список препаратов на базе карбаматов
    • Bolfo Ошейник
    • Bolfo Спрей
    • KILTIX Ошейник
    • PROMERIS DUO капли
    • Preventic ошейник
    • Sergeant"s dual action ошейник
    • Sergeant"s Bansect ошейник
    • Zodiac Flea & Tick collar ошейник
    • dooda flea & Tick collar
    • BIO SPOT Active Care ошейник
    • Сертифект капли
    • Больфикс bolfix ошейник
    • Килфли KILLFLEA ошейник

    Амидины: амитраз


    В некоторых источниках амитраз относят к группе карбаматов, вероятно потому, что амидины так же являются производными карбоновых кислот. Судя по всему это не верная классификация и амитраз нужно относить к отдельному от карбаматов классу веществ

    Список препаратов на базе фенилпиразолов

    • Frontline Spot On (рынок России)
    • Frontline TopSpot (рынок США)
    • Frontline Plus (рынок США)
    • Frontline Combo (рынок России)
    • Frontline Спрей
    • Mr.Bruno Капли
    • Mr.Bruno Бережная защита спрей
    • PRAC-TIC капли
    • ROLF CLUB капли
    • ROLF CLUB ошейник
    • Барс форте капли
    • Барс форте спрей
    • Барс ошейник
    • БлохНэт капли
    • БлохНэт спрей
    • Дана Ультра капли
    • Фипрекс капли
    • Фипрекс спрей
    • Чистотел Капли
    • Чистотел МАКСИМУМ Капли
    • Чистотел МАКСИМУМ Ошейник
    • Сертифект капли
    • ИНСПЕКТОР капли
    • Фиприст капли
    • Фиприст спрей
    • ИН-АП комплекс капли
    • Pet Armor Plus капли
    • Pronyl капли
    • Sentry Fiproguard капли
    • FleaClear Spot On капли
    • Eliminall капли
    • Pestigon капли
    • Sentry Fiproguard спрей
    • Rexolin Plus (Рексолин) капли
    • ХЕЛП / Супер ХЕЛП ошейник
    • Барьер-супер капли
    • Аванпост капли
    • Effipro капли
    • Effitix капли
    • ROLF CLUB спрей
    • First Defense капли

    Изоксазолины

    Изоксазолины это новая группа пестицидов, появившаяся на российском рынке в 2015г. Они выпускаются в форме таблеток. Действующее вещество из таблеток всасываясь в ЖКТ, достигает системного кровотока. Начинает действовать через 4 часа после применения, гибель блох через 8 часов после прикрепления к организму хозяина, клещей - через 12 часов.
    • Токсичность: изоксазолины имеют два сайта (места) воздействия - они являются неконкурентными антогонистами ГАМК рецепторов нервных клеток (обладая сильной избирательностью по отношению к насекомым и слабой к млекопитающим), а так же блокираторами хлоридных каналов нервных и мышечных клеток. "Неконкурентность" антогониста означает, что данное действие гораздо сложнее преодолеть при помощи механизмов резистентности, основанных на ускорении обмена веществ: обычный конкурентный антогонист может быть "вымыт" большим объемом лигандов, в то время как действие неконкурентоного антогониста невозможно преодолеть увеличением объемов лигандов. Мутагенного действия не отмечено, канцерогенные испытания не проводились, эмбриональное действие отмечено на крысах в высоких дозах. В целом токсическая опасность изоксазолинов считается низкой, в тестах показано, что изоксазолины обладают пятикратным запасом надежности (симптомы отравления проявляются после пятикратной передозировки).
    • Симптомы отравления: Рвота (~ 4%), сухость кожи (~ 3%), понос (~ 3%), вялость (~ 1,5%), расстройства пищевого поведения (анорексия) (~ 1.2%)
    • Сведения о резистентности: неизвестно
    • Воздействие на клеща: исключительно кишечное, т.е. начинают действовать после того, как клещ начинает пить кровь. Вызывает: паралич -> смерть
    • Репеллентные свойства: отсутствуют
    • Воздействие на других животных: не отмечено
    • Известные вещества: флураланер (Bravecto), афоксоланер (Нексгард)
    • Спектр действия: иксодовые клещи, блохи
    Ко всему этому можно добавить, что изоксазолины отлично подходят для смешивания, поскольку не наносятся на кожу и таким образом никоим образом не конфликтуют с другими веществами. Совместно с изоксазолинами целесообразно применять средства, обладающие репеллентным действием (те средства, которые с большей вероятностью не допустят укусов клещей). Так же изоксазолины отлично подходят собакам, которые любят часто купаться (поскольку очевидно, что их невозможно смыть с кожи в отличие от других средств)

    ----



    Статья находится в режиме постоянного дополнения и правки, поэтому делая перепосты учитывайте, что вы скорее всего делаете перепост устаревшей информации. Лучше давайте ссылку на статью, чем перепост.
    Последнее изменение: 04.06.2015

    Похожие статьи